冠心病是一种因供应心脏本身血液的冠状动脉管壁形成粥样斑块造成血管腔狭窄所致的心脏病变，极易引起血管栓塞等并发症导致死亡，全世界每年冠心病患者达到上千万例。除了药物治疗、搭桥手术等方法外，目前最主要的治疗手段是采用冠状动脉支架(Coronary Stent)进行介入治疗。冠脉支架的使用可以显著降低冠脉手术治疗中急性缺血并发症、阻止血管弹性回缩、扩大管腔从而改善了病人的生存状态。经历过第一代的裸金属支架(BMS)和第二代的以不可降解高分子材料为药物载体的药物洗脱支架(DES)之后，目前的冠脉支架已经进入

本项目为国内首个冠脉生物可降解支架，项目由复旦大学附属中山医院与山东华安生物科技有限公司合作完成。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 本项目为国内首个冠脉生物可降解支架，项目由复旦大学附属中山医院与山东华安生物科技有限公司合作完成。历经15年基础及临床研究，XINSORB生物可降解支架目前已完成大规模临床研究长期随访，研究显示XINSORB可降解支架与对照组无统计学差异，显示了和传统药物洗脱支架相当的有效性和安全性。 2020年3月4日XINSORB 可降解心脏支架（生物可吸收冠脉雷帕霉素洗脱支架系统）通过了国家药品监督管理局审批并成功上市，XINSORB 可降解心脏支架是中国首款具有中国自主知识产权的生物可吸收支架，在支架技术创新发展史上具有里程碑式的意义。同时，完全自主研发产品标志着中国民族企业掌握了国际上仅有极少数跨国公司掌握的核心技术，使我们跻身世界可降解支架研究的前沿，为中国在高端医疗器械领域争得了话语权，将促进我国相关医疗器械产业的快速发展。  目前，XINSORB 可降解心脏支架已经进入近百家医院，完成约4000例支架植入，为心血管疾病患者提供了更为安全的治疗方案，预计2022年可创造3亿元年产值。

生物降解材料是生物材料中发展非常迅速的一类材料，广泛用于药物控制释放、基因传送、组织工程等领域。用这类高分子材料作为组织引（诱）导再生膜，在完成了它们的功能之后可以自行降解。1） 可降解皮肤引（诱）导隔离膜 特点：多孔梯度膜结构，使病损皮肤与空气隔离，预防感染，同时引导皮肤组织再生，生长因子或生物活性物质的添加则可实现组织的诱导再生。2） 可降解骨组织引

农药残留微生物降解菌剂是南京农业大学首创与开发的一种新型原位生物修复制剂，利用微生物多样性的特点，筛选农药残留高效降解菌株，研究菌株生物学和遗传学特性，开展安全评估，将高效降解菌株研发制成微生物菌剂，通过微生物产生的酶对环境中的农药残留进行降解。 一、项目分类 显著效益成果转化 二、技术分析 我国是农业大国，化学农药的使用是保证农作物高产的有效手段。化学农药喷施到农田后，仅小部分作用于靶标病虫草害，大部分农药残留在环境中，造成了农田与水体的污染，破坏了农业生态环境，影响了农产品安全。农药残留微生物降解菌剂是南京农业大学首创与开发的一种新型原位生物修复制剂，利用微生物多样性的特点，筛选农药残留高效降解菌株，研究菌株生物学和遗传学特性，开展安全评估，将高效降解菌株研发制成微生物菌剂，通过微生物产生的酶对环境中的农药残留进行降解。农药残留微生物降解技术可高效、快速降解农田土壤与植株表面的农药残留，改良土壤性状，促进作物生长，保障农产品安全。

随着世界经济的发展，全球变暖、能源危机以及白色污染等问题日趋严重，应对这些全球关注的焦点问题，生物降解塑料发挥着无可替代的积极作用。目前商业化的生物降解塑料主要有 PLA、PBAT、PHA、PBS 等，由于价格居高不下，这大大地制约了其大规模应用。本技术将生物降解塑料和成本低廉的淀粉进行共混改性，一方面降低其成本，另一方面维持生物降解塑料较高的力学性能。本技术制备的复合材料成本低、性能好（可满足多种用途）。 创新要点：淀粉含量高（>40wt%），性能好。 效益分析：可根据用户具体需要分析。

随着世界经济的发展，全球变暖、能源危机以及白色污染等问题日趋严重，应对这些全球关注的焦点问题，生物降解塑料发挥着无可替代的积极作用。目前商业化的生物降解塑料主要有 PLA、PBAT、PHA、PBS 等，由于价格居高不下，这大大地制约了其大规模应用。本技术将生物降解塑料和成本低廉的淀粉进行共混改性，一方面降低其成本，另一方面维持生物降解塑料较高的力学性能。本技术制备的复合材料成本低、性能好（可满足多种用途）。

（专利号：ZL 201410424243.8） 简介：本发明公开了一种催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、β-萘酚和1，3-环己二酮衍生物的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的7～10％，反应溶剂90％乙醇水溶液的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的3～6倍，回流反应时间为15～60min，反应结束后冷却至室温，过滤，所

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

苯菌酮 (Metrafenon) 属于农用抗真菌剂，用于防治谷物的粉霉病，也用于防治葡萄的霉斑 病。在国际上目前主要有巴斯夫公司生产。华东理工大学率先在国内开发成功苯菌酮合成路 线，打破了国外的垄断，形成具有中国特色的苯菌酮合成工艺，做到工艺简便、收率高。所开发的苯菌酮解决了6-甲基-2-甲氧基苯甲酸合成的难题，也解决另一个关键中间体三甲 氧基甲苯的绿色合成。这二个中间体经过溴化、酰氯化和傅克反应即得目标产物。

成果描述：苯酚是重要的基本有机化工原料，在工业上具有广泛的用途，其需求量大，主要用于生产双酚Ａ(亚异丙基二酚)和酚醛树脂，也用于生产己内酰胺、苯胺、烷基酚、脂肪酸等产品, 此外，苯酚还可直接用作化学试剂、防腐剂和消毒剂。近年来，由于电子通讯、汽车工业和建筑业的迅猛发展，苯酚的一些下游产品需求增长较快，相应带动了对苯酚需求的强劲增长，世界苯酚需求大约以年均3%~4%的速度增长。目前世界上生产苯酚的主要方法有异丙苯法、甲苯-苯甲酸法。其中异丙苯法是目前世界上生产苯酚最主要的方法，其生产能力约占世界苯酚总生产能力的92 %，目前，苯酚合成工艺正向无废、少废、不联产丙酮技术发展。 本成果提供原料易得、价廉、制备成本低、性能稳定、寿命长、可重复使用的催化剂。采用活性炭直接作为苯羟基化制取苯酚的催化剂，可获得单程收率12%，选择性75-80%，重复10次左右活性保持基本不变；经硝酸氧化改性的活性炭浸渍负载硫酸铁后烘干，制得载铁活性炭，采用载铁活性炭作为催化剂，可实现温和条件下（30℃，接近常温）高选择性制取苯酚，收率可提高到20%，选择性达到90%以上；采用连续流动反应器体系，在优化的工艺条件下，最好可得到苯酚收率28.1%和选择性大于98%。此成果中的载铁活性炭有较好的的实用性，可用于取代苯的环氧化。市场前景分析：该项技术可应用于化工生产企业，使用该项技术，可以避免副产物，苯酚单程收率高，原料可回收进一步使用，生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，苯酚收率> 20 %。 催化剂稳定性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，催化剂重复3次，活性保持基本不变。 国内先进。