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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
借助原位环境电镜揭示金属催化剂真实活性表面
近年来,原位环境透射电子显微镜(ETEM)成为了一种重要的表征手段,广泛应用于纳米材料生长、催化反应、电池反应、纳米力学、高温相变等现代材料研究领域。不同于常规透射电镜表征的静态分析,环境透射电子显微技术可以在真实的反应环境中(热/电/磁/气氛)实时研究材料原子级别的动态结构演变及其对性能的影响,为催化反应机理研究提供了更准确的信息。这就像破案时直接调取“监控”而非根据事后的“现场勘测”分析倒推“过程”。
南方科技大学 2021-04-14
人才需求:.长期从事表面活性剂的合成
1.长期从事表面活性剂的合成。 2.熟悉表面活性剂的复配。 3.三次采油驱油领域、聚合物合成技术领域相关技术专家。 4.油气压裂领域、聚合物合成技术领域相关专家。
东营宝莫环境工程有限公司 2021-09-06
抗植物病虫害微生物菌剂及其活性物质
植物病原线虫作为一种常见的寄生线虫,具有多寄主、防治难度大、抗药性强等特点,对于农业生产造成了严重的危害,其中植物根结线虫和植物孢囊线虫对农作物庄稼危害最大,分布范围也最广。 该项目针对目前植物病原线虫难以防治的问题,采用微生物产生的气味物质通过熏蒸作用抑制病原线虫卵孵化的特点,通过综合策略防治植物病原线虫。该技术不同于目前常用的线虫防治技术,将直接触杀和熏蒸等技术结合起来,并可以控制卵的孵化和杀灭幼虫。对多种蔬菜、作物的病原线虫具有防治效果,配套条件主要采用符合该菌剂的防治方法和设备。 该成果旨在防治线虫的同时减少对农产品和环境的污染问题。相比市面上的化学药剂,该成果研发的微生物制剂具有高效、高产、环保等优点,将在蔬菜,作为的病原线虫防治方面具有广阔市场前景。 转化条件:需要中试实验的资金,中试实验场地和设备,大棚实验条件。 成果完成时间:2014年12月
华中农业大学 2021-01-12
化妆品活性成分包埋与经皮输送体系构筑
针对化妆品活性成分中一些易氧化、失活,或难以透皮吸收的原料(如辅酶、白藜芦醇、维生素、茶多酚等),构建脂质体类脂质体、固体纳米脂质粒、高分子纳米颗粒等纳米技术包覆,实现活性成分保护和经皮输送,更大限度的发挥活性成分的功效。针对具有刺激性强、易挥发、易失活等活性成分(如香原料、水杨酸、防晒剂等),构建微胶囊、多孔颗粒、聚合物微球、无机空心微珠等包埋体系,实现活性成分的缓释,达到温和、安全、持久的功效。
江南大学 2021-04-13
RFID超高频读写模块高性能远距离读卡器多通道模块电子标签读写器
产品介绍 CK-M1超高频RFID读写模块是小型化的UHF RFID 读写器 ,核心部件采用 R2000 为核心平台,R2000是一款高性能高度集成的读写器 IC,集成了模拟射频前端与基带数字信号处理模块等功能。用户只需要在模块的基础上作电源处理即可,可以很方便的通过 API 函数库控制模块工作适合各种应用场景用户开发。  产品特点 支持多种协议:ISO 18000-6C/EPC C1G2 、 ISO 18000-6B、国标GB/T29768-2013(可拓展支持)。 密集读取:端口最大输出33dBm,可根据需要设置功率,可应对非常密集的使用环境,多标签识别算法,行业内最强,每秒可识别超过600张以上。 能够定频或跳频工作。 输出功率可调,调节步进:1dBm。 支持标签数据过滤、支持防碰撞协议、支持多标签识别。 全频段、大功率、灵敏度高、功率准、零配置即可获得最佳性能。 规格参数 主要规格参数 产品型号 CK-M1 性能参数 频率范围 840MHz~960MHz 空口协议 EPC C1G2、ISO18000-6B/C、GB/T29768-2013(可选配) RFID主芯片 Impinj R2000 功能特点 支持密集读写、多标签识别、支持标签数据过滤、支持RSSI:可感知信号强度 通道数 1通道 RF输出功率(端口) 33dbm±1dbm(MAX) 输出功率调节 ±1dbm 前向调制方式 DSB-ASK、PR-ASK 连续读标签距离(读EPC码) 0-10米,连续读100次,读取成功率大于95%(无干扰环境)(8dBi圆极化天线@H3) 连续写标签距离(写EPC码) 0〜4米(与标签芯片性能有关),连续写100次,写成功率大于90%(8dBi圆极化天线@H3) 标签识别速度 >600次/秒 通讯口 TTL串口 物理接口 15PIN端子 1.25mm间距 读卡功耗 (33dbm):8W 物理参数 外观尺寸 42*76*8mm 外壳材质 铝型材外壳 安装方式 通过四个螺丝孔固定 电源 工作电压   操作环境 工作温度 -20°C~+70°C 储存温度 -40°C~+85°C 工作湿度 <95% (+25°C)
深圳市斯科信息技术有限公司 2025-12-27
纳米二氧化硅/硼酚醛树脂纳米复合材料的制备方法
本发明属于无机/有机纳米复合材料技术领域,具体涉及一种纳米 SiO2/硼酚醛树 脂纳米复合材料及其制备方法。本发明采用了溶液共混法和超声波辅助分散法相结合, 确保纳米颗粒在复合材料中得到纳米级分散;纳米 SiO2表面经过处理,使纳米 SiO2与基 体树脂硼酚醛树脂之间形成了良好的界面,可以充分发挥出纳米 SiO2、硼酚醛树脂的优 点。本发明的目的在于通过合理的工艺控制,制备出纳米 SiO2含量不同的硼酚醛树脂纳 米复合材料。利用纳米 SiO2的刚性、耐磨性、热化学稳定性和硼改性酚醛树脂的良好的 力学性能、耐热性和耐烧蚀性等优点,制备出的纳米 SiO2/硼酚醛树脂纳米复合材料可 广泛用于高温制动摩擦材料、耐烧蚀材料、特种结构材料、防热材料等众多领域。 
同济大学 2021-04-11
一种提高喷膜主液稳定性的喷膜防水材料
成果描述:本发明公开了一种提高喷膜主液稳定性的喷膜防水材料,按重量份包括以下组分:由主液和丙烯酸盐组成,其重量组分为:主液+丙烯酸钙液体+丙烯酸锌固体,各组分的配比为:100份主液+5-20份30%丙烯酸钙液体+0.8-2.0份丙烯酸锌水溶液。本发明能够有效解决喷膜主液自聚及团聚,以提高喷膜主液稳定性,确保喷膜施工的顺利进行,稳定喷膜防水材料力学性能。市场前景分析:轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
一种利用外源脯氨酸提高早熟禾抗盐性的方法
采用脯氨酸进行叶面喷施;在早熟禾苗期喷施,每天喷施2-4次;喷施量为叶片湿润而不滴水为标准。
辽宁大学 2021-04-11
廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用
本发明公开了廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用以及在制备提高植物灰霉病抗性的制剂中的应用。本发明以廿二碳五烯酸乙醇胺为主要有效成分制备的制剂,通过诱导植物体内的茉莉酸以及乙烯的信号路径,可显著增强植物对灰霉病的抗性,减少因灰霉病给植株带来的经济损失。采用本发明制剂防治植物灰霉病简单易行,成本较低,可显著延迟和抑制灰葡萄孢病原菌在叶片上的生长及病害的扩散,大大提高了植株对灰霉病的抗性。
浙江大学 2021-04-13
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