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元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域,具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物,对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学 2021-04-14
一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法;本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体,并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接,制备了两个系列12个PROTACs分子;本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力,并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白;这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果,在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学 2021-01-12
一种光催化制备2-呋喃乙酸甲酯类化合物的催化方法
本发明属于催化方法及催化剂技术领域,具体涉及一种光催化制备2‑呋喃乙酸甲酯类化合物的催化方法,是基于光催化体系的CO2参与1,3‑烯炔的1,4‑碳酰化/环异构化反应,以CO2作为羧基来源;无光敏剂;具有较高的产率和良好的化学选择性,本发明反应底物范围广泛,多种官能团如甲基、甲氧基、苯基、卤素都可兼容于该反应,苯基上不同位置取代的1,4‑二氢吡啶化合物也可以在体系中兼容并转化为目标产物。反应条件温和,并且从简单易得的底物原料出发,采用三组分偶联的方式,避免复杂底物的使用。
兰州大学 2021-01-12
智破数字鸿沟 赋能乡村教坛——“国培计划”人工智能赋能乡村教师培训的“天津大学模式”
天津大学远程与继续教育学院依托“双一流”高校的深厚底蕴与创新基因,承接并实施了“国培计划(2025)——山西省农村中小学幼儿园教师人工智能能力提升培训项目”。
天津大学 2026-01-21
以健康状态为核心的中医人工智能辅助诊疗服务平台与应用示范研究
一、项目简介 以中医学理论为依据,将采集的望、闻、问、切等信息用数据形式表达,强调客观地评价人体健康状态和病变本质,并对所患病、证给出概括性判断。另外,在中医大数据的时代背景下,完善中医人工智能辅助诊疗服务平台与应用的功能性。通过设计高效的在线信息分析技术,加强对病患终点结局的把握。 二、前期研究基础
厦门大学 2021-01-12
仔猪碳水化合物营养平衡模式及其肠道微生物介导机制
项目阶段:在研
四川农业大学 2021-04-10
仔猪碳水化合物营养平衡模式及其肠道微生物介导机制
四川农业大学 2021-02-01
新型抗血管性痴呆候选化合物LW91成药性
血管性痴呆(VaD)是一类由脑血管疾病和缺血性或出血性脑损伤引起认知障碍的神经退行性疾病。 VaD 发生率约为 20%,已成为仅次于阿尔茨海默症(AD)的第二大常见痴呆类型,全球尚无理想治疗药 物上市。当前我国患病人群达 750 万。。 75
中山大学 2021-04-10
一种双三唑并五苯醌类化合物及其制备方法
取代的并五苯醌 LUMO 轨道能量低,具有 N 型半导体的性质。如四氟取代的并五苯醌及双噻二唑并五苯醌等都具有较高的电子迁移率。但这些并五苯醌类化合物在溶剂中的溶解度极差,给器件加工带来了很大的不便。 本发明提供了一种性能优良且能溶解在有机溶剂中 N 型有机半导体材料及其合成方法。其能通过溶液加工的方法制成半导体器件。本发明所要解决的技术针对现有技术中的并五苯醌类有机 N 型半导体材料溶解度差而提供一种用于制作半导体器件且能溶解在有机溶剂中的双三唑并五苯醌类化合物
兰州大学 2021-04-14
手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用
在发展和开发药物方面,具有相关生物活性结构的手性分子的合成,一直以来都扮有很重要的角色,从而导致的药物革新无论对提高相关疾病的治疗,还是对人类健康维护方面都是十分重要的。在有机合成领域,尽管以药物为导向的手性合成是非常具有市场应用潜力的,但是手性合成方法的发展及其作为新型药物的应用还是非常有限。癌症是当今世界危害人类健康最严重的疾病之一,全世界每年约有 700 万人死于癌症及其并发症。其病理特征为发病细胞的生长和分裂速度明显高于正常细胞,但不具备正常细胞的生理功能和分化能力。癌细胞除了生长失控外,还
兰州大学 2021-04-14
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