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甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中,团队均以含季碳双环二酮前体为出发点,利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略,高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中,徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应,并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学 2021-04-14
甘油氧化合成二羟基丙酮
本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂,属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体,再负载贵金属,得到固体催化剂,本发的优点在于,催化剂制备方法简便易于操作,生产成本低廉,甘油转化率(>90%)和甘油选择性高(>90%),反应体系反应条件温和,且催化剂可回收和重复使用,可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。
江南大学 2021-04-13
智能水凝胶的合成及其应用
水凝胶是交联高聚物在水中溶胀所形成的体系,它在工农业生产、日常生活及医疗领域具有广泛的应用。例如在医用材料领域可以用于药物缓释载体、组织工程材料、栓塞微球、皮肤伤口敷料、手术防粘剂、降温冰袋等用途。合成所用原料是天然产物,例如海藻酸钠、透明质酸、壳聚糖、纤维素及改性淀粉等,也可以用小分子单体进行合成。 本团队长期进行水凝胶的研究和产品开发,合成了各种类型的水凝胶。我们可以根据用户实际需要进行各类水凝胶产品的设计和制备,优化合成工艺,解决用户在制备和使用水凝胶过程中碰到的技术问题,对产品性能和质量进行控制,满足用户的要求。 技术特点:经济技术指标与应用效果:用天然材料制备水凝胶,产物具有优异的生物相容性和降解性,成本低廉,产品附加值高。 创新要点:采用了现代先进合成方法、包括纳米材料制备技术,所得水凝胶产品具有优异的环境响应性和适宜的力学性能及热性能。 效益分析:医用材料具有巨大的市场,本项目投资与规模:可根据用户需要确定。 合作方式:技术开发;提供技术服务。
江南大学 2021-04-13
白光的色散与合成演示器
宁波浪力仪器有限公司(余姚市朗海科教仪器厂) 2021-08-23
力的合成分解演示器
产品详细介绍 1.产品由底座、立杆、带刻度演示盘、带臂动滑轮、带臂定滑轮、弹簧秤、支架等组成; 2.产品可做用弹簧秤配合滑轮实验和全滑轮实验。动滑轮通过旋转轨道转动,操作简便,实用性强。滑轮采用轴承转动,力矩小,实验误差极小。 3.立式结构,可见度好,滑轮轴采用轴承转动,启动矩极小,实验误差极小 4.用弹簧秤和全滑轮两种实验方法,可转动滑轮通过轨道转动,操作简便; 5.省级检测合格报告。
郑州利生科教设备有限公司 2021-08-23
高分子量长链支化结晶性聚乳酸材料及其制备方法
本发明公开了一种高分子量长链支化结晶性聚乳酸材料及其制备方法。它的步骤如下:1)在乳酸水溶液中或乳酸水溶液和含有乳酸重量的重量百分比含量为0.1~10%的二氧化硅纳米粒子硅溶胶的混合溶液中加入百分比含量为0.1~1%质子酸催化剂,脱水,得到产物I;2)在产物I中加入摩尔百分比含量为0.4~2%的二元酸或酸酐,反应得到产物II;3)在产物II中加入重量百分比含量为0.1~1%的路易斯酸催化剂,熔融缩聚;然后加入重量百分比含量为0.1-5%的结晶促进剂,得到端羧基结晶性聚乳酸预聚物;4)将摩尔比为0.8∶1~1.2∶1的二缩水甘油酯和端羧基结晶性聚乳酸预聚物反应制得高分子量长链支化结晶性聚乳酸材料。本发明工艺简单、反应时间短、效率高、成本低、环境友好,有利于实现商品化。
浙江大学 2021-04-11
高粘度溶剂型丙烯酸酯胶粘剂
丙烯酸酯类胶粘剂是广泛应用于各行各业的一种粘合剂。   本项目制备的高粘度丙烯酸酯类胶粘剂采用特殊的聚合方法,胶液粘度
南京工业大学 2021-01-12
邻苯二甲酸酯污染土壤的修复方法
本发明涉及一种邻苯二甲酸酯污染土壤的修复方法,具体为以下三种方式中的任一种:(1)在污染土壤中种植绿豆;(2)在污染土壤中施加绿木霉F7;(3)在污染土壤中种植绿豆,并联合施加绿木霉F7;所述绿木霉F7的分类命名为Trichoderma virens,已保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏编号为CGMCC No.3.17613。绿木霉F7对PAEs有良好的利用
青岛农业大学 2021-01-12
碱菀酯A及其衍生物的制备和医药用途
本发明提供从碱菀植物的全草中提取分离碱菀酯A以及合成碱菀酯A及其衍生物的制备方法。碱菀酯A和碱菀酯A的衍生物显著抑制人脑胶质瘤U87-MG和U251细胞以及肠癌HCT-15和SW620细胞的增殖,并诱导肿瘤细胞凋亡,可在制备治疗肿瘤药物中的应用。碱菀酯A和它的衍生物对肿瘤细胞的作用并不仅局限于胶质瘤和肠癌,还包括其他各种肿瘤和癌症。
浙江大学 2021-04-13
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