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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备,该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式,增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂,并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中,选择性高达99%ee,说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学 2021-04-10
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性,且具有剂量依赖效应,表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此,本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发,为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学 2021-01-12
具有交联网络结构无皂含氟聚丙烯酸酯核壳乳液的制备方法
1、成果简介: 本发明属于材料领域,具体涉及一种具有交联网络结构的无皂含氟聚丙烯酸酯核壳乳液的制备方法。具体说,是在没有游离的乳化剂存在的条件下,采用种子(核壳)乳液聚合的方法,使含氟丙烯酸酯单体与交联剂在无皂交联聚丙烯酸酯乳胶粒子表面聚合并交联,形成具有交联网络结构的无皂含氟核壳聚丙烯酸酯乳液。本专利制备的具有交联网络结构的无皂含氟核壳聚丙烯酸酯乳液在建筑涂料加工或汽车电泳漆加工中具有广泛的应用。由于在壳部分引入了含氟丙烯酸酯单体,提高了聚丙烯酸酯乳胶膜的耐水性和自洁性。具有制作工艺
吉林大学 2021-04-14
光催化技术处理有机废水技术
上海交通大学 2021-04-13
大客车汽车CAN总线成套技术(技术)
成果简介:现代大客车局域网CAN总线,采用PIC18F458单片机设计,可对大客车整车用电设备进行实时地检测与控制。现代大客车CAN总线是一种高速的、具备复杂的错误检测和恢复能力的高可靠性强有力的网络。 项目来源:自行开发 技术领域:先进制造 应用范围:汽车电器企业、汽车线束生产厂 现状特点:技术水平达到国外先进水平。整个系统由若干控制模块组成,模块间用CAN总线通讯,并带有总线休眠功能;系统工作可靠,具有过载保护功能;能适应汽车的工作环境,依
北京理工大学 2021-04-14
电动牵引车辆动力驱动技术(技术)
成果简介:车站站台、机场用电动牵引车辆要求具有良好的机动性,结合实际使用要求开创性地设计了整体式动力驱动桥技术以及前桥独立悬挂和转向一体化技术,在站台电动牵引车以及机场电动牵引车上的实际应用表明该技术设计合理,满足了使用要求,具有车辆动力性好、转向半径小(<2.35m)、微动性好、故障率低、安全可靠等特点。 项目来源:自行开发 技术领域:先进制造 现状特点:电动牵引车辆整体式动力驱动桥技术,电动牵引车辆前桥独立悬挂和转向一体化技术达到国内领先技术水平
北京理工大学 2021-04-14
高精度气体泄漏检测技术(技术)
成果简介:本项目包括容器类和管道类两种测试对象的泄漏测试和泄漏点定位技术。1)研制了系列化的高精度气密性检测仪;2)研制了基于红外图像 处理技术进行泄漏点检测及定位的装置;3)研制了多种主要针对汽车变速器/离合器壳体的高效率、高精度在线式自动试漏机,满足了当前实际生产 需要,并取得了较大的经济效益。4)将模式识别理论与方法应用于气体管 道的泄漏诊断中,实现气体管道动态泄漏和稳态泄漏的检测与定位。 项目来源:北京市教委产学研教育基金、国家自然科学基金、“2
北京理工大学 2021-04-14
技术需求:物流供应链管理技术
引进先进的大数据或供应链管理技术和成熟的应用经验,结合我方实际状况,探索建设物流大数据体系,完善物流供应链管理。
阿帕数字技术有限公司 2021-06-15
技术需求:解决中频炉谐波技术难题
1.引进熟练掌握基于IGBT的PWM整流,IGBT驱动保护及谐波控制技术的高级工程师,解决中频炉谐波技术难题2. 引进精通中频炉节能技术及串联谐振主回路设计及控制回路设计的高级工程师,解决中频炉节能技术难题。3.引进熟悉DCS系统设计及工业自动化设计的高级工程师,解决客户中频电炉生产自动化技术难题。 4.引进基于网络技术的嵌入式高级工程师,解决中频炉远程诊断和维护的技术难题。
山东神州电炉有限公司 2021-08-24
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