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一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是选自H或C1-6烷基，卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R3是可选被C1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整数，或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法，以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学
2021-04-11
一种可见光与铜协同催化实现烷基噻蒽鎓盐与末端炔烃交叉偶联的方法
本发明属于有机化学合成领域，涉及一种可见光与铜协同催化实现烷基噻蒽鎓盐与末端炔烃交叉偶联的方法。将烷基噻蒽鎓盐类化合物1与苯乙炔类化合物2、配体、铜催化剂、碱、溶剂混合，得到混合液；将混合液泵入微流场反应装置的微流场反应器中进行光反应，即得末端炔烃烷基化产物3。本发明创新性地采用了廉价金属催化剂与绿色溶剂，降低了反应成本；反应过程通过可见光驱动并在室温环境下进行，产物的收率可达98％；本发明提供的方法巧妙地规避了传统合成方法中的多步复杂性、耗时性、高昂催化剂成本及低原子效率等弊端。
南京工业大学
2021-01-12
一种羟基化木质素/二氧化硅复合改性丁苯橡胶母料及制备方法及应用
本发明涉及一种羟基化木质素/二氧化硅复合改性丁苯橡胶母料及制备方法及应用，属于生物质能源化工技术领域。该羟基化木质素/二氧化硅复合改性丁苯橡胶母料的制备方法为将工业木质素用酸性水洗涤得到滤渣，将滤渣与氢氧化钠溶液混合，加热回流反应得到木质素黑液；将聚乙二醇升温融化，加入催化剂、环氧卤代烷反应得到卤代醇；将木质素黑液、卤代醇混合，搅拌反应得到羟基化木质素；将硅酸盐溶液、二氧化硅助分散剂、羟基化木质素、丁苯胶乳混合经酸沉，陈化、水洗浸泡、干燥即得。本发明采用工业木质素、硅酸盐、丁苯胶乳为原料，制备了力学性能优异的羟基化木质素/二氧化硅复合改性丁苯橡胶母料，开发利用了废弃生物资源，工艺简单。
南京工业大学
2021-01-12
武汉大学无线数码显微互动系统采购项目竞争性磋商公告
武汉大学无线数码显微互动系统采购项目竞争性磋商
武汉大学
2022-05-31
关于肿瘤的广谱精准靶向诊疗领域的突破性进展
不论肿瘤的来源、位置和种类，对其进行特异选择性成像与给药而不影响正常组织是癌症诊疗面临的重大挑战。北京师范大学范楼珍教授课题组研发了一种结构类似大的氨基酸的碳量子点（LAAM CQDs)有望解决这一问题。 这项研究发现，LAAM TC-CQDs的边缘具有多个游离的α-氨基酸基团，通过大中性氨基酸转运体1（LAT1）介导内吞高选择性地进入肿瘤细胞。由于LAT1 在大多数肿瘤细胞中过表达而只在少数组织 (血脑屏障、胎盘、脾脏、睾丸和结肠等)表达，因此，LAAM TC-CQDs对癌细胞具有广谱的精准靶向性。LAAM TC-CQDs在700 nm处发射荧光，成功用于多种肿瘤细胞的成像以及荷瘤鼠体内荧光和光声双模态成像。通过共聚焦荧光显微镜图像可以观察到LAAM TC-CQDs被HeLa 和A549等多种癌细胞摄取，但是在同样的条件下却几乎不被正常体细胞摄取，细胞流式实验结果同样印证了这一发现。活体成像可以发现，LAAM TC-CQDs可以高效在肿瘤富集而几乎不在正常器官富集。LAAM TC-CQDs作为化疗药物拓扑替康（TPTC）的载体，仍然能够精准靶向肿瘤，成功将药物选择性地递送至肿瘤组织。作为TPTC的载体，LAAM TC-CQDs的化疗效率远远超过了游离的TPTC以及已经商业化脂质体载体。更有意义的是，由于血脑屏障是为数不多的过表达LAT1的正常组织之一， LAAM TC-CQDs可以成功穿过血脑屏障，实现了脑肿瘤成像并成功将抗癌药物靶向递送至脑肿瘤。
北京师范大学
2021-02-01
“电力电子高可靠性关键技术及其产业化”项目
世界上70%以上电能通过电力电子技术进行变换与控制，提高电力电子运行可靠性具有重要意义。本项目拟从故障预诊断与健康管理的新角度，研发一系列电力电子高可靠性关键技术。主要研究内容包括：基于“端部特性”的变流器IGBT模块故障预诊断技术、IGBT功率模块结温监测技术、变流器自检测试技术以及基于开关降频的变流器延寿运行技术等。在此基础上，进一步研发具有实用价值的变流器IGBT模块故障预诊断仪以及结温测量仪(包括离线检测式与在线监测式），并积极与企业合作进行工程应用于推广。 作为近年来发展起来的高新技术，世界上目前尚无具备电力电子故障预诊断与健康管理功能的商业技术与产品。随着电力电子的迅速发展与广泛应用，市场迫切需要一系列能安全、有效、经济提高电力电子可靠性的技术与产品，因此本项目的研发工作具有广阔的市场前景。 项目组在前期工作基础上正积极需求企业合作，开展相关技术的工程应用与推广工作。目前正与英飞凌公司以及中石化茂名分公司洽谈技术合作，具体拟定的项目为："变流器IGBT功率模块结温在线测量技术研究", 英飞凌公司, 项目计划实施时间2016.1-2016.12；"高压变频器健康状态检测与评估", 中国石化茂名分公司, 项目计划实施时间2016.3-2017.2。 英飞凌公司是目前世界上电力电子器件最大的制造商，它们的产品广泛应用于航空航天、驱动牵引、冶金机械传动、输配电系统、新能源发电等领域。为提高英飞凌电力电子产品的运行可靠性，英飞凌公司将资助我们研发变流器IGBT功率模块结温测量技术。目前双方已确定技术合同附件，正进入立项流程中。 中石化茂名分公司是我国最大炼油和石化产品生产基地之一，拥有大量高压变频器等电力电子设备。为进一步确保生产安全，他们希望同济大学项目组能在变频器设备停运期间开展健康状态检测与评估工作，为设备后期运行与维护提供科学依据。目前该项目已基本确定检测方案。
同济大学
2021-04-11
基于光纤的海洋水体放射性环境在线探测系统
海洋是新世纪人类社会赖以发展新的资源空间，21 世纪也被公 认为是海洋的世纪。党的十八大报告明确指出：“提高海洋资源开发 能力，发展海洋经济，保护海洋生态环境，坚决维护国家海洋权益，建设海洋强国。”国家在对海洋的管控、开发、利用进入更深层次， 海洋服务国民经济发展进入更高水平的同时，对治理海洋环境污染， 有效保护海洋环境也提出了更高的要求。近些年，在大力发展核电的 同时，不能忽略的是核能也是把“双刃剑”。核电站一旦发生事故， 将带来巨大的灾难，2011 年 3 月，日本福岛核泄漏事故的发生震惊全 世界，核泄漏事故给日本周边海洋环境造成了巨大的灾难。随着我们 国家核电站的增多，对核辐射监测也提出了更为迫切的需求。 传统的海洋放射性监测方式主要包括在目的海域海水抽样测量 与闪烁晶体类探测，探测具有滞后性、取样成本高、探测范围有限等 缺点。本课题组针对以上问题，将先进的光纤传感技术应用于海洋放 射性探测需求中，利用特种闪烁光纤的放射性探测能力和普通光纤的 低损特性实现长距离、分布式放射性信号的测量。进而通过光纤传感 复用技术，实现多束光纤构成的广域放射信息获取与探测。
南开大学
2021-04-11
关于肿瘤的广谱精准靶向诊疗领域的突破性进展
不论肿瘤的来源、位置和种类，对其进行特异选择性成像与给药而不影响正常组织是癌症诊疗面临的重大挑战。北京师范大学范楼珍教授课题组研发了一种结构类似大的氨基酸的碳量子点（LAAM CQDs)有望解决这一问题。 这项研究发现，LAAM TC-CQDs的边缘具有多个游离的α-氨基酸基团，通过大中性氨基酸转运体1（LAT1）介导内吞高选择性地进入肿瘤细胞。由于LAT1 在大多数肿瘤细胞中过表达而只在少数组织 (血脑屏障、胎盘、脾脏、睾丸和结肠等)表达，因此，LAAM TC-CQDs对癌细胞具有广谱的精准靶向性。LAAM TC-CQDs在700 nm处发射荧光，成功用于多种肿瘤细胞的成像以及荷瘤鼠体内荧光和光声双模态成像。通过共聚焦荧光显微镜图像可以观察到LAAM TC-CQDs被HeLa 和A549等多种癌细胞摄取，但是在同样的条件下却几乎不被正常体细胞摄取，细胞流式实验结果同样印证了这一发现。活体成像可以发现，LAAM TC-CQDs可以高效在肿瘤富集而几乎不在正常器官富集。LAAM TC-CQDs作为化疗药物拓扑替康（TPTC）的载体，仍然能够精准靶向肿瘤，成功将药物选择性地递送至肿瘤组织。作为TPTC的载体，LAAM TC-CQDs的化疗效率远远超过了游离的TPTC以及已经商业化脂质体载体。更有意义的是，由于血脑屏障是为数不多的过表达LAT1的正常组织之一， LAAM TC-CQDs可以成功穿过血脑屏障，实现了脑肿瘤成像并成功将抗癌药物靶向递送至脑肿瘤。
北京师范大学
2021-04-10
升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物应用
本发明涉及药物化学领域，具体而言，涉及升麻素苷作为髓源性抑制细胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂的用途，即升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物中的应用。升麻药材取自升麻，大三叶升麻与兴安升麻的根状茎。性凉；味甘辛微苦；归肺、脾、胃经。主要功效：发表透疹，清热解毒，升阳举陷。关于升麻素苷目前研究主要集中在它对心血管系统的作用、镇静、抗惊厥作用、解热降温作用、对平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以剂量依赖性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信号通路的激活进而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表达和TNFα，IL-1β和IL-6的产生。本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够
南开大学
2021-04-10
浙江大学TFT柔性基板和TFT刚性基板竞争性磋商
浙江大学TFT柔性基板和TFT刚性基板竞争性磋商
浙江大学
2022-06-23