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一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，如：KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验；lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药，临床用于各种肿瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和脑瘤的治疗；AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药；根据文献报道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；
兰州大学
2021-04-14
一种绿色催化合成螺羟吲哚衍生物的方法
（专利号：ZL 201410114721.5） 简介：本发明提供一种绿色催化合成螺羟吲哚衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中靛红、丙二腈和β-二酮的摩尔比为1：1：1，碱性离子液体催化剂的摩尔量是所用靛红的2～5%，反应溶剂水的用量(ml)是靛红摩尔量(mmol)的2～5倍，反应温度为80～100℃，反应时间为8～35min。反应结束后冷却至室温，抽滤，所得滤渣用90%乙醇水溶液(质量比)进行重结晶、干燥后得到纯螺羟吲哚衍生物
安徽工业大学
2021-01-12
一种基于近邻原则合成情感模型的说话人识别方法
本发明公开了一种基于近邻原则合成情感模型的说话人识别方法，包括：(1)训练出参考语音和用户中性语音的模型；(2)提取GMM参考模型的中性-情感高斯分量映射集；(3)提取与用户的中性训练高斯分量邻近的若干中性参考高斯分量映射的情感参考高斯分量；(4)合成出用户的情感训练高斯分量，进而得到用户的情感训练模型；(5)合成出所有用户的GMM训练模型；(6)输入测试语音进行识别。本发明采用基于KL散度的近邻原则从语音库中提取若干与用户的中性训练语音相似的参考语音，用参考语音中的情感参考语音合成出用户的情感训练语音，改善了在训练语音与测试语音失配情况下说话人识别系统的性能，提高了说话人识别系统的鲁棒性。
浙江大学
2021-04-13
一种新的合成含吡啶类化合物的方法
本发明公布了一种含吡啶单元的化合物的合成方法，以硝基取代的苯乙酸，甲基吡啶或甲基喹啉为反应物，CuBr为催化剂，反应温度为120℃，氧气氛围下反应24-36小时。反应完毕，对反应液进行萃取，合并有机相，柱色谱分离，获得含吡啶单元的产物。本发明制备方法用羧酸类化合物代替传统的醛类化合物参与反应，具有很好的应用前景。
青岛农业大学
2021-04-13
一种在虚拟视点合成中选取和填补合理映射点方法
本发明公开了一种在虚拟视点合成中选取和填补合理映射点方法，包括重合判别与处理步骤、坏点差别与处理步骤和裂纹空洞填补步骤。与现有的视点合成原有技术相比，本发明在选取映射位置重复的像素点时，排除了噪声的干扰，能够有效的区分背景点与前景点，明显提高了映射后的像素点的准确性；对映射点是否是坏点做了有效的判断，提高了映射的准确性；在填补映射产生的裂纹空洞时，引入相关性很高的像素点信息，并结合前景背景的相关性，提高了用于填补裂纹空洞的信息的准确性。本发明克服了现有 3D 合成技术中映射处理方法的缺陷，提供一种可靠地选取映射像素点和填补裂纹空洞方法，从而使映射后的图像像素点准确，使得到的虚拟视点质量进一步提高。
华中科技大学
2021-04-11
最新香兰素绿色合成技术
香兰素属广谱型香料，散发愉快的香荚兰豆香气和浓郁的奶油香味，气郁优雅清爽，是 全球最大的合成香料，同时也是重要的医药、农药中间体，在诸多行业中得到广泛应用，需求 量正以每年4-5%的速度增长。全球主要生产厂家为法国罗地亚公司、挪威鲍里葛公司、嘉兴 中华化工、宁波王龙科技股份有限公司、吉林长白山精细化工有限公司等。香兰素全球年产量 2万吨，我国是世界上香兰素主要生产国，目前的生产路线为愈创木酚乙醛酸法和愈创木酚亚 硝基法。愈创木酚乙醛酸法生产成本较高，虽然废水可以生物降解处理，但废水量极大。愈创 木酚亚硝基法生产成本稍低，但废水难以生物降解处理，强烈致癌严重危害人民健康和生态环 境，为国家产业管理部门明令禁止。当前香兰素产业亟需产业升级换代，推广使用最新的绿色 合成技术。优点在于： 1. 在溴化反应中，解决溴化选择性问题，高收率制备单溴酚，同时溴素消耗量最小化，该 步反应几乎无废水排放； 2. 在氧化反应中，解决高效氧化问题，为氧化安全提出新的氧化工艺手段，从工艺、设 备、操作诸方面综合措施加以控制，仅有少量中和废水； 3. 在甲氧基化反应中，发明定量甲氧基化技术，并从循环经济的角度解决辅料的套用问 题，可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时该步通过回收溴化钠进行循环利用， 无废水排放。
华东理工大学
2021-04-11
乙基香兰素绿色合成技术
乙基香兰素属广谱型香料，香味较香兰素更为浓郁，在调香中具有用量少、香气足、不变 色等优点，香气比香兰素强3～4倍，广泛应用于配制各类香精，用做定香剂、调味剂，在香料 香精行业中有代替香兰素的趋势，部分用于有机合成中间体，全球产量约在5千吨左右，需求 量以每年5-6%的速度增长。全球主要乙基香兰素生产厂家为法国罗地亚公司、辽宁世星药化 有限公司、吉化集团香兰素有限公司、重庆欣欣向荣精细化工有限公司等。目前的生产路线为 乙基愈创木酚乙醛酸法，所存在的问题是生产成本较高、废水量大，利润较低。 本项目采用乙氧基化合成技术用于合成乙基香兰素，大大提高了产品利润，同时减少了环 境污染。其合成路线如下： 该条路线具有如下优点： 1. 在溴化反应中，解决溴化选择性问题，高收率制备单溴酚，同时溴素消耗量最小化，该 步反应几乎无废水排放； 2. 在氧化反应中，解决高效氧化问题，为氧化安全提出新的氧化工艺手段，从工艺、设 备、操作诸方面综合措施加以控制，仅有少量中和废水； 3. 在乙氧基化反应中，发明高效乙氧基化技术，并从循环经济的角度解决原辅料的回收套 用问题，使之成为洁净化工工艺。
华东理工大学
2021-04-11
噻吩乙胺合成工艺简介
2-噻吩乙胺是制备[3.2]吡啶类化合物的关键中间体，可用于多种药物合成。例如盐酸噻氯吡啶。该药物临床上用于与血小板及血栓有关的心、脑血管疾病。是法国Sanofi公司开发的血小板聚集抑制剂。我国于1988年批准进口，商品名为“抵克利得”（Ticlid）。由于该药品的临床效果显著，国内需求量逐年上升。自1988年国内厂家试图开发生产。试制成功的路线是以噻吩乙胺为原料制得主环5.5.6.7-四氢噻吩并[3.2-C]吡啶,继而与2-氯苄缩合后成盐。该路线在合成路线上较易解决。但原料噻吩乙胺的来源不广。文献报道的收率均较低,使该路线失去了工业价值。 目前生产噻吩乙胺的工艺有三种：（1）是以DMF和噻吩在三氯氧磷存在下制得2-噻吩甲醛。用氯乙酸异丙酯与2-噻吩甲醛发生Darzens反应得到2-噻吩乙醛。2-噻吩乙醛与盐酸羟胺反应得到2-噻吩乙醛肟，再经金属钠还原得到噻吩乙胺。该工艺的文献值总收率为15.25%，可见该工艺合成路线长，反应收率低，工业化价值不高。（2）是用噻吩与DMF在PoCl3存在下制备2-噻吩甲醛，再与硝基甲烷作用生成2-硝基乙烯基噻吩，再经KBH4还原得到2-噻吩乙胺，该工艺的总收率为66%，该工艺合成步骤少，收率较高，但操作十分繁琐。（3）是用2-（2’-噻吩）溴用醇/氨处理得到2-噻吩乙胺，这种工艺虽然简单，但原料不易得到。
武汉工程大学
2021-04-11
手性固定相的合成
合成的手性固定相分为两大类：(一)聚合物型手性固定相 通过手性二胺、手性二醇（酚）和手性醇胺与过量的二酰氯或过量的二异腈酸酯缩合聚合，生成高分子。这种末段带有酰氯或异腈酸酯官能团的高分子与3-氨基丙基硅胶反应，将手性高分子固定在硅胶上，制成手性固定相。这种制备方法操作简便，初步的研究结果表明所制得的手性固定相有较好的手性识别能力。另外，将酒石酸的二丙烯酰胺的衍生物进行自由基聚合，制成手性高分子，再将这种高分子固定到硅胶表面，此工作正在研究中。（二）树型分子手性固定相 在硅胶表面直接合成树型分子，然后将手性分子连接在树型分子的“树梢”上，制备手性树型分子，将这种手性树型分子用作手性固定相；或者在硅胶表面直接用手性分子构建树型分子。这项工作也正在进行中，在合成方面已有初步结果。预计本学期末将合成出最终的手性树型分子。 本项研究共获得三项基金资助，已有的实验结果正在申请发明专利，然后将陆续发表论文。
武汉工程大学
2021-04-11
牛磺酸合成工艺研究
牛磺酸是是人体必需的一种非蛋白质类重要氨基酸，也是名贵中药“牛黄”的重要成份之一，具有独特的药理及营养保健作用。可广泛应用于医药、食品添加剂、饲料添加剂、荧光增白剂、有机合成等领域，也可用作生化试剂、湿润剂、pH缓冲剂等。西方发达国家已普遍应用于医药及食品添加剂中。 当前．世界上牛磺酸的生产厂家主要集中在日本、美国、欧洲等发达国家，我国从1981年开始实现牛磺酸生产工业化，但规模小、工艺技术落后，从工艺上突破、从技术上台阶，实现规模效益生产势在必行。目前，国内外多采用乙醇胺法制备牛磺酸，即由乙醇胺、硫酸等经酯化、磺化反应，再经浓缩、分离、重结晶、烘干制成产品。此法由于酯化、磺化（还原）反应都是可逆反应，反应条件、时间、反应进行的程度、分离方法等交互作用，造成牛磺酸的收率仅为52％，而成本收率为49％，国内生产企业基本上处于微利经营状况。同时，在检测牛磺酸含量时，采用中和滴定的方法，由于牛磺酸和中间体氨基乙醇酸性硫酸酯都可与NaOH产生中和反应，所以不能完全区别牛磺酸和中间体氨基乙醇酸性硫酸酯，使得生产控制难以达到理想的生产状态。 本课题针对上述国内生产中的问题，在与相关企业联合攻关的基础上，进行牛磺酸中试水平的工艺优化及生产过程中间体和产品质量控制研究。即采用先进的反应分离技术手段和示踪分析方法，改进生产工艺，使其收率提高到65％,并研究和实施TLC及HPLC法在牛磺酸生产过程检测控制，工艺整体达到国内先进或领先水平，为保持和发展我国该产品上的技术优势和出口创汇能力提供强有力的技术平台支持奠定良好基础。
武汉工程大学
2021-04-11